新藥和新藥開發(fā)企業(yè)在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中起著至關(guān)重要的作用。由于藥物品種繁多、更新快，因此在發(fā)達(dá)國家，新藥銷售額占藥物總銷售額的80％左右。隨著社會經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展和生活水平的提高，人們對康復(fù)保健的需求也不斷提高。這就要求制藥技術(shù)不斷進(jìn)步，不斷研發(fā)出更多、更有效的新藥品種，以滿足需求。藥物一般可以分為全合成和半合成兩種類型。全合成藥物是指利用化學(xué)工藝從簡單的化工原料經(jīng)過一系列化學(xué)合成和物理處理制得的藥物；而半合成藥物是指借助已知基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物，通過結(jié)構(gòu)改造和物理處理制造的藥物。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院不墨守成規(guī)，勇于創(chuàng)新，敢于挑戰(zhàn)。山西陣痛藥物合成研究院

為了促進(jìn)反應(yīng)的進(jìn)行，當(dāng)所用鹵代烴活性不夠時，通常需要加入適量的碘化鉀，使鹵代烴中的鹵原子被碘原子代替。如果鹵原子相同，則伯鹵代烴的反應(yīng)較好，仲鹵代烴次之，叔鹵代烴則常常出現(xiàn)嚴(yán)重的消除反應(yīng)，生成大量的烯烴。因此，不宜直接使用叔鹵代烴進(jìn)行烴化反應(yīng)。鹵代烴類烴化劑具有取代多種功能基上的氫原子的能力，因此大量用于氧、氮、碳原子等的烴化反應(yīng)中。其中，硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑常使用硫酸二甲酯和硫酸二乙酯，它們可分別由甲醇、乙醇與硫酸反應(yīng)制得。山西陣痛藥物合成研究院山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院可為醫(yī)藥企業(yè)和相關(guān)健康產(chǎn)業(yè)提供從研發(fā)到產(chǎn)業(yè)化的完整技術(shù)服務(wù)。

“等同性原則”的重要性不只在于產(chǎn)品的質(zhì)量與已經(jīng)上市的產(chǎn)品相匹配，更重要的是在此基礎(chǔ)上實(shí)現(xiàn)研制產(chǎn)品在臨床學(xué)方面與已經(jīng)上市的產(chǎn)品一致，這也是國家標(biāo)準(zhǔn)藥品研究的目標(biāo)。鑒于目前國家標(biāo)準(zhǔn)藥品研發(fā)存在的現(xiàn)狀，有必要提出“仿品而非仿標(biāo)準(zhǔn)”的原則，強(qiáng)調(diào)對國家標(biāo)準(zhǔn)藥品進(jìn)行驗(yàn)證和根據(jù)自身特點(diǎn)制定注冊標(biāo)準(zhǔn)的重要性。在質(zhì)量控制、安全性和有效性研究方面，許多具體的技術(shù)要求已在相關(guān)指導(dǎo)原則中提出，本指導(dǎo)原則不再重復(fù)，但是重點(diǎn)是針對國家標(biāo)準(zhǔn)藥品的特點(diǎn)，闡述相關(guān)的技術(shù)要求和科學(xué)內(nèi)涵。

常用的烴化劑特點(diǎn)各不相同。烴化反應(yīng)的難易程度與被烴化物的親水性、烴化劑的結(jié)構(gòu)以及離去基團(tuán)的性質(zhì)有關(guān)。有多種烴化劑可供選擇，合成時應(yīng)根據(jù)反應(yīng)難易程度、制備復(fù)雜度、成本、毒性和副反應(yīng)等綜合考慮。同時，需考慮適宜的溶劑和催化劑。鹵代烴是藥物和中間體合成中應(yīng)用大量的一類烴化劑。鹵代烴的結(jié)構(gòu)對烴化反應(yīng)具有一定的影響。當(dāng)鹵代烴中的烴基相同時，不同鹵素對C-X鍵的影響不同。隨著鹵原子的原子半徑的增大，所成鍵的極化度也越大，反應(yīng)速度也越快。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院生物技術(shù)研發(fā)與服務(wù)平臺包括分子生物學(xué)室、分離純化室、動物房等功能區(qū)域。

藥物合成技術(shù)研究是一門綜合性學(xué)科，它主要研究藥物的合成路線、合成原理以及工業(yè)生產(chǎn)和優(yōu)化過程的方法。這門學(xué)科是建立在有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、物理化學(xué)、藥物化學(xué)、有機(jī)合成化學(xué)、制藥化工等專業(yè)知識的基礎(chǔ)之上，密切關(guān)聯(lián)著化學(xué)工程學(xué)。同時，它還與微生物學(xué)、生物化學(xué)以及生產(chǎn)工藝學(xué)等學(xué)科相互滲透，并與農(nóng)藥學(xué)、醫(yī)學(xué)、天然藥物化學(xué)等學(xué)科密不可分。藥物合成技術(shù)研究的目的在于設(shè)計和選擇安全、經(jīng)濟(jì)、簡便的方法來合成藥物，是藥物研究和開發(fā)的重要組成部分。研究院藥物質(zhì)量中心擁有600MHz核磁共振儀、LC-MS/MS、GC-MS/MS等分析儀器。廣西藥物合成反應(yīng)研究

山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院以產(chǎn)業(yè)鏈為導(dǎo)向建立了從分析研發(fā)到中試、注冊報批的臨床前藥物研究平臺體系。山西陣痛藥物合成研究院

根據(jù)使用的烴化劑分類，常見的烴化劑包括鹵代烴類、硫酸酯和芳磺酸酯等酯類、環(huán)氧烷類、醇類、醚類、烯烴類，以及甲醛、甲酸、重氮甲烷等。因此，烴化反應(yīng)可根據(jù)所使用的烴化劑進(jìn)行分類，如鹵代烴類烴化劑、硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑、環(huán)氧烷類烴化劑以及其他烴化劑。烴化反應(yīng)的機(jī)理通常屬于親核取代反應(yīng)（SN1或SN2），在烴化物中帶負(fù)電荷或未共用電子對的氧、氮和碳原子則會進(jìn)攻帶正電荷的烴化劑的碳原子的反應(yīng)為親核取代反應(yīng)。在催化劑的存在下，芳環(huán)上引入烴基的反應(yīng)屬于親電取代反應(yīng)。因此，根據(jù)反應(yīng)機(jī)理，烴化反應(yīng)可分為親核取代反應(yīng)和親電取代反應(yīng)兩類。山西陣痛藥物合成研究院