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來源: 發(fā)布時(shí)間:2023-07-06

Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對(duì)酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實(shí)的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù)。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成。CCT020312 可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中 EIF2A 的磷酸化。Laduviglusib經(jīng)銷商

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9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動(dòng)劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細(xì)胞周期并具有,和神經(jīng)保護(hù)活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)。N-Ethylmaleimid對(duì)脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成?;窗睸B 202190Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI)。

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Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對(duì)二價(jià)陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。

Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。Carvedilol 抑制脂質(zhì)過氧化,IC50 為 5 μM。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導(dǎo)劑,可抑制 NLRP3 炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細(xì)胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分別為5.8和48nM。Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。

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L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,具有神經(jīng)保護(hù)、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動(dòng)劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對(duì)GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對(duì)其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM。上海Verteporfin(維替泊芬)

L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。Laduviglusib經(jīng)銷商

5-Ethynyl-2'-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細(xì)胞增殖時(shí)能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進(jìn)行高效快速的細(xì)胞增殖檢測(cè)分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細(xì)胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。Laduviglusib經(jīng)銷商

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