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嘉興PD98059

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2024-12-19

Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過(guò)增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過(guò)度興奮性來(lái)促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效、高選擇性的肽競(jìng)爭(zhēng)性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對(duì)G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對(duì)人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,它通過(guò)修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過(guò)保護(hù)DNA雙鏈斷裂來(lái)防止電離輻射。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以促進(jìn)神經(jīng)元的再生和修復(fù)。嘉興PD98059

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Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽(yáng)性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對(duì)Zn2+具有高親和力,但對(duì)Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長(zhǎng)鏈脂肪酰基輔酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中,通過(guò)β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。Y-27632批發(fā)MCE抑制劑激動(dòng)劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。

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PCI-34051是一種有效的選擇性的HDAC8抑制劑,IC50為10nM。Chloramphenicol是一種口服有效的廣譜(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299細(xì)胞中氧不穩(wěn)定轉(zhuǎn)錄因子和缺氧誘導(dǎo)因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)和葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,終降低VEGF的釋放。Chloramphenicol可用于厭氧菌和肺研究。3-TYP是一種選擇性的SIRT3抑制劑,IC50值為16nM,比對(duì)SIRT1和SIRT2的選擇性強(qiáng),IC50值分別為88nM和92nM。

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,并使HR缺陷細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過(guò)分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力。MCE抑制劑激動(dòng)劑還可以用于注意力不集中和多動(dòng)癥等注意力缺陷疾病。

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ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過(guò)線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì)。Aldosterone是一種類固醇,通過(guò)腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲(chóng)研究的抗蠕蟲(chóng)化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制。在使用這些藥物時(shí),需要嚴(yán)格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行劑量控制。海門(mén)G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)

MCE抑制劑激動(dòng)劑可以改善認(rèn)知能力和記憶力。嘉興PD98059

3-Indolepropionicacid是一個(gè)的抗氧化劑,有研究阿爾茲海默癥的潛能。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK通過(guò)靶向UCHL1活性位點(diǎn)對(duì)UCHL1進(jìn)行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,用作一種止血?jiǎng)?,有潛力用于骨質(zhì)疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一種具有口服活性的維生素A衍生物,常被用于重度的研究,具有活性。嘉興PD98059

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