SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達(dá)、細(xì)胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會(huì)導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時(shí)間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛力。海門Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究。Laduviglusib生產(chǎn)廠家MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種能夠抑制MCE活性的藥物。
Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,可以抑制多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長。Spectinomycindihydrochloride通過特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競爭性抑制劑,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,選擇性的,口服活性的,具有ATP競爭性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,IC50為5.2nM,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),IC50分別為53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)復(fù)制。
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個(gè)氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對線粒體膜電位進(jìn)行特異性識(shí)別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對細(xì)胞具有低毒性,因此普遍用于檢測動(dòng)物細(xì)胞、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。MCE抑制劑激動(dòng)劑還可以用于注意力不集中和多動(dòng)癥等注意力缺陷疾病。
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase)??固匦?。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以促進(jìn)神經(jīng)元的再生和修復(fù)。Tunicamycin (衣霉素)生產(chǎn)公司
長期使用MCE抑制劑激動(dòng)劑可能會(huì)導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。海門Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動(dòng)劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細(xì)胞周期并具有,和神經(jīng)保護(hù)活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。海門Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)