Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細(xì)胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM。MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制MCE活性的藥物。太倉Laduviglusib
Staurosporine是一種有效,ATP競爭性的,非選擇性蛋白激酶抑制劑,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一個凋亡誘導(dǎo)劑。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油,可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑,抑制喹喹啉誘導(dǎo)的磷酸肌醇水解的IC50值為8.8μM,而對mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神經(jīng)保護(hù),抗驚厥和抗癲癇作用。Bortezomib ( 硼替佐米)廠商MCE抑制劑激動劑的作用機(jī)制是通過調(diào)節(jié)MCE的活性來影響相關(guān)生理機(jī)能。
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,并使HR缺陷細(xì)胞對細(xì)胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力。
PCI-34051是一種有效的選擇性的HDAC8抑制劑,IC50為10nM。Chloramphenicol是一種口服有效的廣譜(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299細(xì)胞中氧不穩(wěn)定轉(zhuǎn)錄因子和缺氧誘導(dǎo)因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)和葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,終降低VEGF的釋放。Chloramphenicol可用于厭氧菌和肺研究。3-TYP是一種選擇性的SIRT3抑制劑,IC50值為16nM,比對SIRT1和SIRT2的選擇性強(qiáng),IC50值分別為88nM和92nM。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬,并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達(dá),具有抗氧化活性,能抑制細(xì)胞的糖酵解過程。MCE抑制劑激動劑是一種有前景的藥物研究領(lǐng)域。BI-6C9
MCE抑制劑激動劑能夠抑制細(xì)胞內(nèi)的脂質(zhì)代謝,對肥胖癥等代謝性疾病具有潛在的作用。太倉Laduviglusib
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究。太倉Laduviglusib