β-Amyloid(1-40)TFA是阿爾茨海默癥患者腦斑塊中發(fā)現(xiàn)的一種主要蛋白片段。GW3965hydrochloride是肝X受體(LXR)激動(dòng)劑,對(duì)hLXRα和hLXRβ的EC50分別為190nM和30nM。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一種有效的,口服活性的,非選擇性Nox抑制劑,對(duì)Nox1,Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08μM,0.57μM和0.63μM。APX-115freebase可有效*****小鼠的腎損傷。B022是一種有效的選擇性的NF-κB誘導(dǎo)激酶(NIK)抑制劑,Ki為4.2nM,IC50為15.1nM。B022可臟免受引起的炎癥,氧化應(yīng)激和傷害。Dapagliflozin(BMS-512148)是一種競(jìng)爭(zhēng)性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑,可導(dǎo)致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病(DM)的研究。Dapagliflozin誘導(dǎo)HIF1表達(dá)并減輕腎臟IR損傷。Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化?;窗睼enetoclax (維奈妥拉)
MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒采用一步染色的方法快速檢測(cè)細(xì)胞凋亡。染色后,正常細(xì)胞基本無熒光,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。Clozapine N-oxide (氯氮平N-氧化物)Glyphosate 是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,具有神經(jīng)保護(hù)、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動(dòng)劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對(duì)GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對(duì)其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。
Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,可以抑制多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長(zhǎng)。Spectinomycindihydrochloride通過特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,選擇性的,口服活性的,具有ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,IC50為5.2nM,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),IC50分別為53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)復(fù)制。CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動(dòng)劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長(zhǎng)和分化的表皮生長(zhǎng)因子(EGF)生長(zhǎng)因子家族的成員。SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。淮安Venetoclax (維奈妥拉)
Saponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物?;窗睼enetoclax (維奈妥拉)
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對(duì)ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達(dá)、細(xì)胞凋亡和生長(zhǎng)抑制。SB-431542可用于及其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會(huì)導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時(shí)間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)?;窗睼enetoclax (維奈妥拉)