Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對人皮膚成纖維細(xì)胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構(gòu)體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周圍動脈,減少外周阻力,具有長效抗活性。Lacidipine通過調(diào)節(jié)caspase-3途徑來保護(hù)HKCs免受ATP耗盡和恢復(fù)所誘發(fā)的凋亡。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,具有競爭性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進(jìn)酪氨酸的積累。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。海門Dorsomorphin
腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細(xì)胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號以實現(xiàn)炎癥和細(xì)胞死亡等生物學(xué)功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進(jìn)細(xì)胞生長、侵襲和轉(zhuǎn)移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路,并能夠促進(jìn)神經(jīng)元替代和腦修復(fù)以應(yīng)對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達(dá)的重組蛋白,由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的Nrf2劑,可誘導(dǎo)抗氧化劑基因表達(dá)上調(diào)。Dimethylfumarate通過GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導(dǎo)結(jié)腸細(xì)胞壞死,并誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多發(fā)性硬化癥的研究。衢州MHY1485Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase)??固匦?。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細(xì)胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性。
GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯,并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成。Pyrroloquinoline quinone 是哺乳動物的必需營養(yǎng)素,對免疫功能很重要。Bortezomib ( 硼替佐米)現(xiàn)貨
Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,可通過 COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。海門Dorsomorphin
Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對CDK12和CDK13沒有活性。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動的基因表達(dá),并且對RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響。海門Dorsomorphin
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