Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)化,增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd為60.5nM,對(duì)Ca2+比對(duì)Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細(xì)胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個(gè)有效的,具有細(xì)胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結(jié)合含有p85的N-和C-末端SH2結(jié)構(gòu)域的GST融合蛋白,但不能單獨(dú)結(jié)合GST。在使用這些藥物時(shí),需要嚴(yán)格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行劑量控制。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米)
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對(duì)其抑制具有時(shí)間依賴(lài)性,IC50值為70nM-70μM,但對(duì)COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類(lèi)似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù),導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑。Leptomycin通過(guò)半胱氨酸殘基處的共價(jià)修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細(xì)胞周期。舟山MCE緩聚劑MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)MCE活性來(lái)改善代謝性疾病。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,具有神經(jīng)保護(hù)、和抗氧化活性。L-Theanine能透過(guò)血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動(dòng)劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對(duì)GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對(duì)其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無(wú)活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開(kāi)放劑。GW9508具有和抗活性。
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對(duì)二價(jià)陽(yáng)離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。該類(lèi)藥物能夠改善運(yùn)動(dòng)功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。
FGF-2/bFGF是成纖維細(xì)胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復(fù)、骨修復(fù)和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進(jìn)劑,能加速細(xì)胞增殖。FGF-2通過(guò)特異性靶向酪氨酸激酶受體,F(xiàn)GF/FGFR信號(hào)通路來(lái)調(diào)控免疫過(guò)程。例如,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號(hào)通路來(lái)調(diào)控軟骨代謝,也ERK信號(hào)促進(jìn)軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進(jìn)關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù)。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質(zhì)瘤生長(zhǎng)、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白,全長(zhǎng)154個(gè)氨基酸,不帶標(biāo)簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體,為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個(gè)直接的自由基清除劑,能夠保護(hù)DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用。MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力。平湖Mdivi-1
長(zhǎng)期使用MCE抑制劑激動(dòng)劑可能會(huì)導(dǎo)致耐藥性和依賴(lài)性的產(chǎn)生。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米)
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,并使HR缺陷細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過(guò)分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米)