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來源: 發(fā)布時間:2023-07-02

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。PF-04418948 是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,IC50 為 16 nM。連云港Adezmapimod(阿德茲馬皮莫德)

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Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)生產(chǎn)商Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

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MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細(xì)胞凋亡。染色后,正常細(xì)胞基本無熒光,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導(dǎo)劑,可抑制 NLRP3 炎性體。

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Baicalin作為一種類黃酮糖苷,是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達(dá)。GinsenosideRh2誘導(dǎo)caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動蛋白聚合抑制劑,可以來源于。CytochalasinD具有細(xì)胞滲透活性。CytochalasinD通過結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合,降低了活細(xì)胞中肌動蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進(jìn)而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導(dǎo)Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑。5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)生產(chǎn)商

Cytochalasin D 具有細(xì)胞滲透活性。連云港Adezmapimod(阿德茲馬皮莫德)

Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細(xì)胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng)。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達(dá)FSP1的GPX4敲除細(xì)胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強(qiáng)多種人細(xì)胞系對鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細(xì)胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。連云港Adezmapimod(阿德茲馬皮莫德)

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