近的研究發(fā)明了一種以蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽和N,O-羧甲基殼聚糖(NOCMC)作為活性成分的外用組合物,該組合物可用于維持和恢復(fù)皮膚的水平衡,并可用于皮膚病學(xué)和美容學(xué)。
水分的平衡對(duì)于保持皮膚的完整性、健康和良好狀態(tài)至關(guān)重要。經(jīng)表皮失水(TEWL)是一種生理現(xiàn)象,定義為通過被動(dòng)擴(kuò)散通過皮膚輸運(yùn)的水分,包括水從皮膚 深層持續(xù)擴(kuò)散到 外層。外用保濕劑,如礦脂形成的封閉層覆蓋在皮膚上,能夠減少水分的移動(dòng),減緩皮膚TEWL,引起皮膚內(nèi)水合作用的增加,維持肌膚的水分平衡。然而保濕劑有時(shí)會(huì)引起肌膚表面細(xì)胞和微生物穩(wěn)態(tài)的改變,增加細(xì)菌和菌染的風(fēng)險(xiǎn)。 蔗糖八硫酸酯梯度載藥蔗糖八硫酸酯鉀CAS號(hào)73264-44-5.河北現(xiàn)貨蔗糖八硫酸酯鉀現(xiàn)貨
應(yīng)用:Onivyde®,由中國(guó)臺(tái)灣智擎公司研制,是由華人團(tuán)隊(duì)開發(fā)并成功在美國(guó)上市的脂質(zhì)體藥品。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準(zhǔn)其上市,隨后于2016年獲歐盟批準(zhǔn)上市,臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)用以zhi療轉(zhuǎn)移性胰腺ai。脂質(zhì)體是復(fù)雜注射劑,了解chu方對(duì)于一個(gè)產(chǎn)品的成功仿制只是第一步。Onivyde® 所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯X鹽我司均完成/計(jì)劃完成CDE和DMF登記,愿與大家共同努力,一同克服重重壁壘 終實(shí)現(xiàn)Onivyde的順利產(chǎn)業(yè)化。江蘇蔗糖八硫酸酯鉀同時(shí)提供海藻糖、蔗糖、透明質(zhì)酸鈉等注射劑輔料,是國(guó)內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要輔料供應(yīng)商。
蔗糖八硫酸鹽是一種二糖,以其鋁鹽(硫糖鋁)而聞名,其結(jié)構(gòu)通式為C12H14O35S8-X8,如下圖所示,其中X可表K、Na、Al、Ag等元素。硫糖鋁,即蔗糖八硫酸鋁廣用于療胃腸道潰瘍,且已有相關(guān)產(chǎn)品上市,如硫糖鋁分散片、硫糖鋁膠囊、硫糖鋁咀嚼片等。在胃部酸性條件下,硫糖鋁能夠形成不溶性粘性凝膠粘附到胃腸粘膜表面,形成一層物理保護(hù)屏障。八硫酸蔗糖銀不僅可預(yù)防和療染,可制成抗菌劑,還具有潛在的組織修復(fù)促進(jìn)作用。在脂質(zhì)體中,蔗糖八硫酸酯鹽主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中,使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載,提高藥物包封率。
有部分企業(yè)在做仿制時(shí)采用硫酸銨梯度。硫酸銨也可形成符合條件的弱酸性內(nèi)水腔環(huán)境,但實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),其與伊立替康形成的伊立替康硫酸鹽在體內(nèi)外釋放較快,滯留以及包載穩(wěn)定性不如藥物與蔗糖八硫酸酯形成的復(fù)合物。早在HermesBiosci公司開發(fā)產(chǎn)品時(shí)就已報(bào)道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺鹽可高效率/高藥脂比的包載伊立替康(>800g/mol磷脂)并維持其在脂質(zhì)體內(nèi)部的穩(wěn)定。這是因?yàn)檎崽前肆蛩狨ゲ糠志哂懈邇r(jià)負(fù)電性,三乙胺部分具有空間位阻,能夠降低藥物被水解的概率,延長(zhǎng)藥物體內(nèi)半衰期至56.8小時(shí)。而硫酸銨只能提供弱酸性環(huán)境并不能實(shí)現(xiàn)以上作用。產(chǎn)品名:蔗糖八硫酸酯鉀。
現(xiàn)已證明,Ν,Ο-羧甲基殼聚糖和蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽的組合具有親水性的協(xié)同作用,以兩者為活性成分的外用組合物,可以有效地吸收和保留水分,減緩經(jīng)表皮的水分流失,維持和恢復(fù)皮膚的水平衡。本發(fā)明的組合物特別適用于兒科和老年病領(lǐng)域。該組合物中蔗糖八硫酸脂鈉或鉀鹽表現(xiàn)出較高的水溶性,并且沒有局部或全身毒性。蔗糖八硫酸酯鈉/鉀鹽在市場(chǎng)上很容易買到。目前國(guó)內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市,并計(jì)劃于CDE登記。更多蔗糖八硫酸酯鹽相關(guān)資訊,敬請(qǐng)關(guān)注AVT.寧夏伊立替康脂質(zhì)體蔗糖八硫酸酯鉀藥用采購
但說到它們的應(yīng)用你們應(yīng)該都不會(huì)陌生,那就是伊立替康脂質(zhì)體Onivyde?。河北現(xiàn)貨蔗糖八硫酸酯鉀現(xiàn)貨
王慧嘉等人開發(fā)了一種高壓離子色譜-電導(dǎo)檢測(cè)器(HPIC-CD)測(cè)定鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量的方法。該法采用DionexInPacTMAS11-HC陰離子交換柱,以氫氧化鈉溶液為淋洗液,結(jié)果表明HPIC-CD法的專屬性、檢測(cè)限、定量限、精密度、準(zhǔn)確度、線性、穩(wěn)定性以及耐用性驗(yàn)證均符合要求,可準(zhǔn)確定量鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量,與HPLC-RID法相比,HPIC-CD法靈敏度更高,因避免了樣品基質(zhì)的干擾,可直接進(jìn)樣分析,縮短了前處理時(shí)間、操作更簡(jiǎn)便,分析過程未使用有機(jī)試劑更加環(huán)保。此法可簡(jiǎn)單、快速、準(zhǔn)確測(cè)定鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量,為鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液仿制藥開發(fā)中蔗糖八硫酸酯的含量測(cè)定提供了新的思路。
目前,國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)對(duì)蔗糖八硫酸酯含量測(cè)定的研究報(bào)道均不多,根據(jù)美、歐、日本藥典收載以及王緋、孫煌等人相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道,均使用氨基柱并采用硫酸銨作為流動(dòng)相的高效液相色譜-示差折光檢測(cè)器(HPLC-RID)法測(cè)定硫糖鋁片劑中蔗糖八硫酸酯的含量,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明該法重現(xiàn)性較差,拖尾因子甚至高達(dá)10,理論塔板數(shù)偏低。另外,HPLC-RID法樣品前處理方法較為復(fù)雜且耗時(shí)較長(zhǎng)。 河北現(xiàn)貨蔗糖八硫酸酯鉀現(xiàn)貨
【關(guān)于我們】艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司AVT.是國(guó)內(nèi)一家專營(yíng)磷脂類藥用輔料的科技公司,旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細(xì)分領(lǐng)域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關(guān)輔料產(chǎn)品。A.V.T.專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國(guó)內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應(yīng)商。
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