脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn),可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆??梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物,該復合物在被靶細胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質(zhì)內(nèi),然后LNPs/siRNA復合物發(fā)生分離,相應的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoB siRNA,結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和膽固醇的水平。在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)體中,DLin-MC3-DMA被認為是應用*廣﹑***的陽離子脂質(zhì)體之一。AVT可電離化脂質(zhì)體Dlin-MC3-DMA價格是多少?長寧區(qū)陽離子脂質(zhì)材料DLin-MC3-DMA現(xiàn)貨供應
DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亞油甲酯
該物質(zhì)被設計為一種可電離陽離子脂質(zhì),具有獨特的pH依賴性電荷可變特性,在酸性條件下呈正電性,而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性,DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復合物,應用于核酸藥物遞送,具有“低毒高效”的優(yōu)點,在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中,DLin-M-C3-DMA被認為是應用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品。
“DLin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成,被作為俗名***使用。經(jīng)查詢,該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此,根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則(征求意見稿)》對其中文通用名進行命名。 浦東新區(qū)mRNA領域DLin-MC3-DMA生產(chǎn)廠家原料艾偉拓Dlin-MC3-DMA的純度是多少?
研究者還發(fā)現(xiàn),陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關,pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾,與DLin-DMA相比肝組織細胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功應用,成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關鍵,是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標準”脂質(zhì)材料。Onpattro用于zhi療家族性轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)的多發(fā)性神經(jīng)病變,是di一款上市的siRNA脂質(zhì)體藥物,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。幾乎任何疾病都可以通過沉默病理性基因、表達有益蛋白或編輯有缺陷的基因等途徑來zhi療,陽離子脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)的應用不只是局限于肝臟細胞,還可沉默其它組織中的基因,甚至致ai基因,可發(fā)展為平臺技術(shù),十分具有應用前景。
核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質(zhì)
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備受青睞的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA
1、中文名稱:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化學名稱:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亞油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號:1224606-06-77、用途:陽離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式:9、性狀:無色至淡黃色油狀液體10、純度:98%11、溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。12、分子量:642.0913、保存條件:-20℃14、注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸15、貨號:002006 艾偉拓Dlin-MC3-DMA的貨號。云南高純度DLin-MC3-DMA如何購買
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核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞。
多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它們在應用中都有著較大的細胞毒性,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性。因此,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,提高轉(zhuǎn)染效率,而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。 長寧區(qū)陽離子脂質(zhì)材料DLin-MC3-DMA現(xiàn)貨供應